singulair-4mg

Singulair 4mg: Công dụng, liều dùng, chỉ định

Thành phần

Hoạt chất chính:

Mỗi viên nén bao phim 10mg chứa 10.4mg montelukast natri có tương đương phân tử với 10.0mg gốc acid tự do. Mỗi viên nhai 5mg chứa 5.2mg montelukast natri có tương đương phân tử với 5.0mg gốc acid tự do. Mỗi viên nhai 4mg chứa 4.16mg montelukast natri tương đương phân tử với 4.0mg gốc acid tự do.

Tá dược:

Mỗi viên nén bao phim 10mg chứa các tá dược sau: microcrystalin celulose, lactose monohydrat, croscarmelose natri, hydroxypropylcelulose và magnesi stearat. Áo bao phim chứa: hydroxypropylmethylcelulose, hydroxypropylcelulose, titan dioxyd, oxyd sắt đỏ, oxyd sắt vàng và sáp carnauba.

Mỗi viên nhai 4mg và 5mg chứa các tá dược sau: manitol, microcrystalin celulose, hydroxypropylcelulose, oxyd sắt đỏ, croscarmelose natri, vị dâu, aspartam và magnesi stearat.

Công dụng (Chỉ định)

SINGULAIR được chỉ định cho người bệnh lớn tuổi và trẻ em trên 6 tháng tuổi để dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính, bao gồm dự phòng cả các triệu chứng hen ban ngày và ban đêm, điều trị người hen nhạy cảm với aspirin, và dự phòng cơn thắt phế quản do gắng sức.

SINGULAIR được chỉ định để làm giảm các triệu chứng ban ngày và ban đêm của viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa cho người lớn và trẻ em từ 2 năm tuổi trở lên, và viêm mũi dị ứng quanh năm cho người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).

Liều dùng

Dùng SINGULAIR mỗi ngày một lần. Để chữa hen, cần uống thuốc vào buổi tối. Với viêm mũi dị ứng, thời gian dùng thuốc tùy thuộc vào nhu cầu của từng đối tượng.

Với người bệnh vừa hen vừa viêm mũi dị ứng, nên dùng mỗi ngày một liều, vào buổi tối.

Người lớn, từ 15 tuổi trở lên bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng:

Liều cho người từ 15 tuổi trở lên là mỗi ngày một viên 10mg.

Trẻ em 6 – 14 năm tuổi bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng:

Liều cho trẻ em 6 – 14 năm tuổi là mỗi ngày một viên nhai 5mg.

Trẻ em 2 – 5 năm tuổi bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng:

Liều cho trẻ em 2 – 5 năm tuổi là mỗi ngày một viên nhai 4mg hoặc 1 gói 4mg cốm hạt để uống.

Trẻ em từ 6 tháng tới 2 năm tuổi bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng quanh năm:

Liều cho trẻ em 6 tháng đến 2 năm tuổi là mỗi ngày một gói 4mg cốm hạt để uống.

Cách dùng cốm hạt để uống

Cốm hạt SINGULAIR để uống có thể cho trực tiếp vào lưỡi hoặc vào miệng, rắc vào một thìa thức ăn mềm (ví dụ, nước sốt tảo), với nhiệt độ phòng, hoặc hòa tan trong một thìa cà phê (5ml) sữa mẹ hoặc dung dịch nuôi dưỡng trẻ, ở nhiệt độ phòng. Ngay trước khi dùng mới được mở gói thuốc. Sau khi mở gói thuốc, toàn bộ liều SINGULAIR cốm hạt phải được pha như trên và dùng ngay lập tức (trong vòng 15 phút). Khi đã trộn với thức ăn hoặc với sữa mẹ, dùng dịch nuôi dưỡng trẻ, không được giữ để dùng cho lần sau. Cốm hạt SINGULAIR không được pha vào các dịch khác, ngoài sữa mẹ và dung dịch nuôi dưỡng trẻ. Tuy nhiên, sau khi uống thuốc, thì có thể uống các dịch khác.

Khuyến cáo chung

Hiệu lực điều trị của SINGULAIR dựa vào các thông số kiểm tra hen sẽ đạt trong một ngày. Có thể uống viên nén, viên nhai và cốm hạt SINGULAIR cùng hoặc không cùng thức ăn. Cần dặn người bệnh tiếp tục dùng SINGULAIR mặc dù cơn hen đã bị khống chế, cũng như trong các thời kỳ bị hen nặng hơn.

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhi trong từng nhóm tuổi, cho người cao tuổi, người suy thận, người suy gan nhẹ và trung bình, hoặc cho từng giới tính.

Điều trị SINGULAIR liên quan tới các thuốc chữa hen khác

SINGULAIR có thể dùng phối hợp cho người bệnh đang theo các chế độ điều trị khác.

Giảm liều các thuốc phối hợp:

Thuốc giãn phế quản: Có thể thêm SINGULAIR vào chế độ điều trị cho người bệnh chưa được kiểm soát đầy đủ chỉ bằng thuốc giãn phế quản. Khi có chứng cớ đáp ứng lâm sàng, thường sau liều đầu tiên, có thể giảm liều thuốc giãn phế quản nếu dung nạp được.

Corticosteroid dạng hít: Cùng dùng SINGULAIR mang thêm lợi ích điều trị cho người bệnh đang dùng corticosteroid dạng hít. Có thể giảm liều corticosteroid nếu dung nạp được. Tuy nhiên, liều corticosteroid phải giảm dần dần dưới sự giám sát của bác sỹ. Ở một số người bệnh, liều lượng corticosteroid dạng hít có thể rút khỏi hoàn toàn. Không nên thay thế đột ngột thuốc corticosteroid dạng hít bằng SINGULAIR.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Chưa xác định được hiệu lực khi uống SINGULAIR trong điều trị các cơn hen cấp tính. Vì vậy, không nên dùng SINGULAIR các dạng uống để điều trị cơn hen cấp. Người bệnh cần được dặn dò dùng cách điều trị thích hợp sẵn có.

Có thể phải giảm corticosteroid dạng hít dần dần với sự giám sát của bác sỹ, nhưng không được thay thế đột ngột corticosteroid dạng uống hoặc hít bằng SINGULAIR.

Đã có báo cáo về các tác dụng thần kinh – tâm thần ở người bệnh dùng SINGULAIR (xem TÁC DỤNG PHỤ). Vì có các yếu tố khác có thể góp phần vào các tác dụng này, nên vẫn chưa biết rõ liệu các tác dụng này có liên quan đến SINGULAIR hay không. Bác sĩ nên thảo luận các tác dụng bất lợi này với người bệnh và/hoặc người chăm sóc bệnh nhân. Nên chỉ dẫn người bệnh và/hoặc người chăm sóc bệnh nhân việc thông báo cho bác sĩ biết nếu các tác dụng này xảy ra.

Ở một số hiếm trường hợp người bệnh dùng các thuốc chống hen khác, bao gồm các thuốc đối kháng thụ thể leukotriene đã trải qua một hoặc một số hiện tượng sau: tăng bạch cầu ưa eosin, phát ban kiểu viêm mạch, triệu chứng hô hấp xấu đi, biến chứng tim và/hoặc bệnh thần kinh có khi chẩn đoán là hội chứng Churg – Strauss, là viêm mạch hệ thống có tăng bạch cầu ưa eosin. Các trường hợp này đôi khi có liên quan tới sự giảm hoặc ngừng liệu pháp corticosteroid. Mặc dù chưa xác định được sự liên quan nhân quả với các chất đối kháng thụ thể leukotriene, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi dùng SINGULAIR.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Nói chung SINGULAIR dung nạp tốt. Các tác dụng ngoại ý thường nhẹ và thường không cần ngừng thuốc. Tỷ lệ chung của các tác dụng ngoại ý của SINGULAIR tương đương với nhóm placebo.Người lớn từ 15 năm tuổi trở lên bị hen

Đã đánh giá SINGULAIR trên khoảng 2600 người bệnh người lớn bị hen, từ 15 tuổi trở lên trong các nghiên cứu lâm sàng. Trong hai nghiên cứu giống nhau, thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với placebo trong 12 tuần, tác dụng ngoại ý liên quan tới thuốc ở ≥ 1% người bệnh dùng SINGULAIR và có tỷ lệ cao hơn so với nhóm placebo chỉ là đau bụng và nhức đầu. Tỷ lệ các hiện tượng này không khác biệt có ý nghĩa thống kê khi so sánh hai nhóm điều trị.Tổng cộng trong các thử nghiệm lâm sàng có 544 người bệnh được điều trị bằng SINGULAIR ít nhất là 6 tháng, 253 người cho tới một năm và 21 người cho tới 2 năm. Trên các trường hợp điều trị kéo dài, kinh nghiệm về các tác dụng ngoại ý được ghi nhận không có gì thay đổi.Trẻ em từ 6 tuổi đến 14 tuổi bị hen

Đánh giá SINGULAIR trên khoảng 475 bệnh nhi bị hen, từ 6 tuổi tới 14 tuổi cho thấy độ an toàn của thuốc ở những bệnh nhi nói chung tương tự như ở nhóm người lớn dùng thuốc và placebo.Trong thử nghiệm lâm sàng 8 tuần có đối chứng placebo, tác dụng ngoại ý liên quan đến thuốc được ghi nhận ở > 1% người bệnh dùng SINGULAIR và có tỷ lệ cao hơn so với nhóm placebo chỉ là nhức đầu. Tỷ lệ nhức đầu không có khác biệt có ý nghĩa thống kê khi so sánh hai nhóm điều trị.Trong các nghiên cứu đánh giá ảnh hưởng lên sự tăng trưởng, thuộc tính an toàn trên các bệnh nhi này cũng tương tự như thuộc tính an toàn đã được mô tả trước đây của SINGULAIR.Tổng cộng trong các thử nghiệm lâm sàng có 263 bệnh nhi từ 6 tuổi đến 14 tuổi được điều trị bằng SINGULAIR ít nhất là 3 tháng, 164 trẻ cho tớii 6 tháng trở lên. Trên các trường hợp điều trị kéo dài, kinh nghiệm về các tác dụng ngoại ý được ghi nhận không có gì thay đổi.Trẻ em từ 2 tuổi đến 5 tuổi bị hen

SINGULAIR được đánh giá trên 573 bệnh nhi bị hen, từ 2 tuổi đến 5 tuổi. Trong thử nghiệm lâm sàng 12 tuần có đối chứng placebo, tác dụng ngoại ý liên quan đến thuốc được ghi nhận ở > 1% bệnh nhi dùng SINGULAIR và có tỷ lệ cao hơn so với nhóm placebo chỉ là khát. Tỷ lệ khát không có khác biệt có ý nghĩa thống kê khi so sánh hai nhóm điều trị.Tổng cộng có 426 bệnh nhi bị hen, từ 2 tuổi đến 5 tuổi dùng SINGULAIR kéo dài ít nhất 3 tháng, 230 bệnh nhi dùng kéo dài trên 6 tháng, 63 bệnh nhi dùng kéo dài trên 12 tháng. Khi điều trị kéo dài, kinh nghiệm về các tác dụng ngoại ý được ghi nhận không có gì thay đổi.Trẻ em từ 6 tháng đến 2 tuổi bị hen

SINGULAIR được đánh giá trên 175 bệnh nhi bị hen, từ 6 tháng tuổi đến 2 năm tuổi. Trong thử nghiệm làm sàng 6 tuần có đối chứng placebo, tác dụng ngoại ý liên quan đến thuốc được ghi nhận ở > 1% bệnh nhân dùng SINGULAIR và có tỷ lệ cao hơn so với nhóm placebo là tiêu chảy, tăng kích động, hen, viêm da thể chàm và phát ban. Tỷ lệ các phản ứng này không có khác biệt có ý nghĩa thống kê giữa hai nhóm điều trị.Người lớn từ 15 năm tuổi trở lên bị viêm mũi dị ứng theo mùa

Đã có nghiên cứu đánh giá SINGULAIR trên 2199 người bệnh trên 15 tuổi để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa trong các nghiên cứu lâm sàng. Dùng SINGULAIR một lần mỗi ngày vào buổi sáng hoặc buổi chiều thường dung nạp tốt với thuộc tính an toàn tương đương với nhóm placebo. Trong các nghiên cứu lâm sàng đối chứng với placebo, các tác dụng ngoại ý không liên quan đến thuốc được ghi nhận ở ≥ 1% người bệnh dùng SINGULAIR và có tỷ lệ cao hơn so với nhóm placebo. Trong nghiên cứu 4 tuần có đối chứng placebo trên lâm sàng, độ an toàn phù hợp như ở các nghiên cứu kéo dài 2 tuần. Trong mọi nghiên cứu, tỷ lệ buồn ngủ tương tự như ở nhóm placebo.Trẻ em từ 2 tuổi đến 14 tuổi bị viêm mũi dị ứng theo mùa

Đã có nghiên cứu đánh giá SINGULAIR trên 280 bệnh nhi 2 – 14 năm tuổi để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng placebo trong 2 tuần. Dùng SINGULAIR một lần mỗi ngày vào buổi sáng hoặc buổi chiều thường dung nạp tốt với thuộc tính an toàn tương đương với nhóm placebo. Trong nghiên cứu này, các tác dụng ngoại ý không liên quan đến thuốc được ghi nhận ở ≥ 1% người bệnh dùng SINGULAIR và có tỷ lệ cao hơn so với nhóm placebo.Người lớn từ 15 tuổi trở lên bị viêm mũi dị ứng quanh năm

Đã có hai nghiên cứu đánh giá SINGULAIR trên 3235 người lớn và vị thành niên trên 15 tuổi bị viêm mũi dị ứng quanh năm trong 6 tuần, đối chứng placebo. Dùng SINGULAIR mỗi ngày một lần nói chung dung nạp tốt, độ an toàn ở nhóm người bệnh dùng thuốc tương đương với nhóm placebo. Trong hai nghiên cứu này, các tác dụng ngoại ý không liên quan đến thuốc được ghi nhận ở ≥ 1% người bệnh dùng SINGULAIR và có tỷ lệ cao hơn so với nhóm placebo. Tỷ lệ buồn ngủ tương tự như ở nhóm placebo.Phân tích tổng hợp từ kinh nghiệm thử nghiệm lâm sàng

Đã tiến hành phân tích tổng hợp 41 thử nghiệm lâm sàng có đối chứng placebo (gồm 35 nghiên cứu ở người bệnh ≥ 15 tuổi và 6 nghiên cứu ở bệnh nhi 6 – 14 tuổi) bằng phương pháp đánh giá phù hợp về tình trạng tự tử. Trong số 9929 người bệnh dùng SINGULAIR và 7780 người bệnh dùng placebo trong các nghiên cứu này, chỉ có 1 bệnh nhân có ý tưởng tự tử ở nhóm dùng SINGULAIR. Không có các trường hợp nào đã tiến hành tự sát hoặc mưu tính tự tử hoặc có các hành động chuẩn bị hướng đến hành vi tự tử ở cả hai nhóm điều trị.Đã tiến hành một phân tích tổng hợp riêng rẽ khác từ 46 thử nghiệm lâm sàng có đối chứng placebo (35 nghiên cứu ở người bệnh ≥ 15 tuổi, 11 nghiên cứu ở bệnh nhi từ 3 tháng đến 14 tuổi) đánh giá các tác dụng bất lợi liên quan đến hành vi; 11 nghiên cứu ở bệnh nhi từ 3 đến 14 tuổi để đánh giá các tác dụng bất lợi liên quan đến hành vi (BRAE). Trong số 11.673 người bệnh dùng SINGULAIR và 8.827 người bệnh dùng placebo ở các nghiên cứu này, tỷ lệ bệnh nhân có ít nhất 1 BRAE ở nhóm dùng SINGULAIR và placebo lần lượt là 2.73% và 2.27%; với tỉ số chênh là 1.12 (95% Cl [0.93; 1.36]). Các thử nghiệm lâm sàng trong các phân tích tổng hợp này không phải được thiết kế chuyên biệt để đánh gia hành vi tự tử hoặc BRAE.Kinh nghiệm sau khi đưa thuốc ra thị trường

Có thêm những tác dụng ngoại ý sau đây khi đưa thuốc ra thị trường:Các bệnh nhiễm khuẩn và ký sinh trùng: viêm đường hô hấp trênRối loạn máu và hệ bạch huyết: tăng xu hướng chảy máu, giảm tiểu cầu.Rối loạn hệ miễn dịch: các phản ứng quá mẫn bao gồm phản vệ, rất hiếm gặp gan thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin.Rối loạn tâm thần: kích động bao gồm hành động hung hăng hoặc chống đối, lo âu, trầm cảm, mất phương hướng, rối loạn chú ý, mộng mị bất thường, ảo giác, mất ngủ, suy giảm trí nhớ, tâm thần – vận động hiếu động thái quá (bao gồm dễ kích động, bồn chồn không yên, rung cơ), mộng du, có ý nghĩ và hành vi tự tử.Rối loạn hệ thần kinh: chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm (cảm giác bất thường)/giảm cảm giác, rất hiếm gặp co giật.Rối loạn tim: đánh trống ngực.Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: chảy máu mũi, bệnh phổi tăng bạch cầu ái toan.Rối loạn dạ dày ruột: tiêu chảy, chán ăn, buồn nôn, nôn.Rối loạn gan mật: tăng ALT và AST, rất hiếm khi viêm gan (bao gồm viêm gan ứ mật, viêm tế bào gan, và tổn thương gan nhiều thành phần)Rối loạn da và mô dưới da: phù mạch, bầm tím, hồng ban đa dạng, ban đỏ nốt, ngứa, phát ban, mề đay.Rối loạn cơ xương và mô liên kết: đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút.Rối loạn thận và tiết niệu: đái dầm ở trẻ emRối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc: suy nhược/mệt mỏi, phù, sốt.BÁO NGAY CHO BÁC SĨ HOẶC DƯỢC SĨ CỦA BẠN NẾU CÓ BẤT KỲ TRIỆU CHỨNG NÀO Ở TRÊN HAY KHÁC NỮA.

Tương tác với các thuốc khác

Có thể dùng SINGULAIR với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị mạn tính bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, thấy liều khuyến cáo trong điều trị của montelukast không có ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của các thuốc sau: theophylline, prednisone, prednisolone, thuốc uống ngừa thai (ethinyl estradiol/norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin và warfarin.Diện tích dưới đường cong (AUC) của montelukast giảm khoảng 40% ở người cùng dùng phenobarbital. Không cần điều chỉnh liều lượng SINGULAIR.Các nghiên cứu in vitro cho thấy montelukast là chất ức chế CYP 2C8. Tuy nhiên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc với nhau trên lâm sàng của montelukast và rosiglitazone (là cơ chất đại diện cho các thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C8) lại cho thấy montelukast không ức chế CYP2C8 in vivo. Do đó, montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzyme này (ví dụ như paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide).Các nghiên cứu in vitro cho thấy montelukast là một cơ chất của CYP 2C8, 2C9 và 3A4. Dữ liệu từ một nghiên cứu tương tác thuốc – thuốc trên lâm sàng với sự tham gia của montelukast va gemfibrozil (một chất ức chế cả CYP 2C8 và 2C9) cho thấy gemfibrozil tăng mức tiếp xúc toàn thân của montelukast lên 4.4 lần. Dùng đồng thời itraconazole, một chất ức chế mạnh CYP 3A4 với gemfibrozil và montelukast không làm tăng thêm mức tiếp xúc toàn thân của montelukast. Ảnh hưởng của gemfibrozil lên mức tiếp xúc toàn thân của montelukast không được xem là có ý nghĩa lâm sàng dựa trên dữ liệu an toàn lâm sàng với liều dùng lớn hơn 10mg được phê duyệt cho người lớn (200mg/ngày ở bệnh nhân người lớn trong 22 tuần và lên tới 900mg/ngày trong gần một tuần), không quan sát thấy các tác dụng không mong muốn có ý nghĩa lâm sàng. Do vậy, không cần điều chỉnh liều montelukast ở bệnh nhân dùng đồng thời với gemfibrozil. Dựa trên dữ liệu in vitro, những tương tác thuốc quan trọng về mặt lâm sàng với các thuốc ức chế CYP 2C8 đã biết (như trimethoprim) không được dự đoán trước. Thêm vào đó, dùng đồng thời montelukast với một mình itraconazole không làm tăng đáng kể mức tiếp xúc toàn thân của montelukast.

Bảo quản

Bảo quản viên nhai 4mg và 5mg, gói cốm hạt 4mg dưới 30°C (86°F), tránh ẩm và tránh ánh sáng.

Lái xe

Chưa có cơ sở chứng minh SINGULAIR có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy.

Thai kỳ

Mang thaiChưa nghiên cứu SINGULAIR ở người mang thai. Chỉ dùng SINGULAIR khi mang thai khi thật cần thiết. Trong quá trình lưu hành sản phẩm trên thị trường, đã có báo cáo hiếm gặp các trường hợp bị khuyết tật chi bẩm sinh ở con của các bà mẹ sử dụng SINGULAIR khi mang thai. Phần lớn các bà mẹ này cũng dùng kèm theo các thuốc trị hen khác trong quá trình mang thai. Mọi liên hệ nhân quả của các biến cố này với việc sử dụng SINGULAIR chưa được xác lập.Cho con búChưa rõ sự bài tiết của SINGULAIR qua sữa mẹ. Vì nhiều thuốc này có thể bài tiết qua sữa mẹ, nên người mẹ cần thận trọng khi dùng SINGULAIR trong thời kỳ cho con bú.

Đóng gói

Mỗi viên nén bao phim SINGULAIR 10mg để uống chứa 10.4mg natri montelukast, đóng trong vỉ chứa 7 viên. Mỗi hộp chứa 4 vỉ gồm 28 viên.Mỗi viên nhai SINGULAIR 5mg để uống chứa 5.2mg natri montelukast, đóng trong vỉ chứa 7 viên. Mỗi hộp chứa 4 vỉ gồm 28 viên.Mỗi viên nhai SINGULAIR 4mg để uống chứa 4.2mg natri montelukast, đóng trong vỉ chứa 7 viên. Mỗi hộp chứa 4 vỉ gồm 28 viên.Mỗi gói cốm hạt SINGULAIR 4mg để uống chứa 4.2mg natri montelukast, đóng trong hộp chứa 7 hoặc 28 gói.

Hạn dùng

Hạn dùng của viên nhai SINGULAIR 4mg và 5mg là 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Quá liều

Không có thông tin đặc hiệu về việc điều trị khi dùng quá liều SINGULAIR. Trong các nghiên cứu về hen mạn tính, SINGULAIR được dùng tới các liều mỗi ngày tới 200mg cho người lớn trong 22 tuần và nghiên cứu ngắn ngày với liều tới 900mg mỗi ngày, dùng trong khoảng một tuần, không thấy có phản ứng quan trọng trên lâm sàng.Cũng có những báo cáo về ngộ độc cấp sau khi đưa thuốc ra thị trường và trong các nghiên cứu lâm sàng với SINGULAIR. Các báo cáo này bao gồm cả ở trẻ em và người lớn với liều cao nhất lên tới 1000mg. Những kết quả trong phòng thí nghiệm và trong lâm sàng phù hợp với tổng quan về độ an toàn ở người lớn và các bệnh nhi. Trong phần lớn các báo cáo về quá liều, không gặp các phản ứng có hại. Những phản ứng hay gặp nhất cũng tương tự như dữ liệu về thuộc tính an toàn của SINGULAIR bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động.Chưa rõ montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu.

Dược lực học

Các cysteinyl leukotriene (LTC4, LTD4, LTE4), là những eicosanoid có tiềm năng gây viêm mạnh, được tiết ra từ nhiều loại tế bào, bao gồm tế bào hạt và bạch cầu ưa eosin. Các chất trung gian quan trọng tiền hen này được gắn vào các thụ thể cysteinyl leukotriene (CysLT1). Các thụ thể CysLT týp 1 (CysLT1,) được tìm thấy trong đường thở của người, bao gồm các tế bào cơ trơn và đại thực bào của đường thở và trong các tế bào tiền viêm khác (bao gồm bạch cầu ưa eosin và một số tế bào gốc tủy xương). CysLT có liên quan với cơ chế sinh bệnh của hen và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen, các tác dụng qua trung gian của leukotriene bao gồm một số tác dụng lên đường thở, như làm co thắt phế quản, tiết chất nhầy, tăng tính thấm mao mạch và huy động bạch cầu ưa eosin. Trong viêm mũi dị ứng, CysLT được tiết từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị nguyên trong các phản ứng ở các pha nhanh và chậm và có liên quan tới các triệu chứng viêm mũi dị ứng. CysLT trong mũi sẽ làm tăng sự cản trở đường thở và các triệu chứng tắc nghẽn ở mũi.Montelukast dạng uống là chất có tính chống viêm, cải thiện được các thông số về viêm trong hen. Dựa vào các thử nghiệm về hóa sinh và dược lý, montelukast chứng tỏ có ái lực cao và có độ chọn lọc với thụ thể CysLT (tác dụng này trội hơn ở các thụ thể khác cũng quan trọng về dược lý, như các thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc β-adrenergic). Montelukast ức chế mạnh các tác dụng sinh lý của LTC4, LTD4, LTE4 tại thụ thể CysLT1 mà không hề có tác dụng chủ vận.Ở bệnh nhân hen, montelukast ức chế các thụ thể cysteinyl leucotriene ở đường thở chứng minh qua khả năng ức chế sự co thắt phế quản do hít LTD4. Với các liều dưới 5mg đã phong bế được sự co thắt phế quản do LTD4. Montelukast gây giãn phế quản trong 2 giờ sau khi uống; những tác dụng này hiệp đồng với sự giãn phế quản nhờ dùng chất chủ vận β.Nghiên cứu lâm sàng trong henTrong các nghiên cứu lâm sàng, SINGULAIR có hiệu lực ở người bệnh người lớn và trẻ em để ngăn ngừa và điều trị hen mạn tính, bao gồm ngăn ngừa sự co thắt phế quản do tập luyện. SINGULAIR có hiệu lực khi dùng riêng rẽ hoặc khi phối hợp với các thuốc khác trong chỉ định duy trì để điều trị hen mạn tính. Có thể phối hợp SINGULAIR với corticosteroid dạng hít, sẽ có tác dụng hiệp đồng để kiểm soát hen hoặc để giảm bớt liều lượng corticosteroid hít trong khi duy trì sự ổn định lâm sàng.Người từ 15 tuổi trở lênTrong hai nghiên cứu mù kép, kéo dài 12 tuần, có đối chứng placebo, được thiết kế tương tự nhau, ở người bệnh từ 15 tuổi trở lên bị hen, dùng SINGULAIR uống mỗi ngày 1 lần một liều 10mg vào buổi tối, cho thấy có cải thiện rõ rệt về các thông số kiểm soát hen đo đạc qua các triệu chứng hen, hậu quả do hen, chức năng hô hấp và “nhu cầu” sử dụng chất chủ vận β.SINGULAIR cải thiện rõ rệt các triệu chứng ban ngày qua báo cáo của người bệnh và sự thức giấc ban đêm, so sánh với placebo. Hậu quả đặc hiệu của hen, bao gồm xuất hiện các cơn hen, cần sự trợ giúp của corticosteroid, ngừng thuốc do cơn hen nặng hơn, cơn kịch phát hen và số ngày thoát khỏi hen đều được cải thiện rõ so với placebo. Những đánh giá tổng quát của bác sỹ và người bệnh về hen, cũng như các đánh giá về chất lượng sống đặc hiệu với bệnh hen (trong mọi lĩnh vực, bao gồm hoạt động bình thường hàng ngày và các triệu chứng hen) đều tốt hơn rõ rệt so với ở nhóm chứng. SINGULAIR cải thiện rõ rệt thể tích thở ra gắng sức trong giây đầu tiên vào buổi sáng (FEV1), tốc độ thở ra tối đa buổi sáng và buổi chiều (PEFR) và cũng làm giảm một cách có ý nghĩa nhu cầu thuốc chủ vận β khi so sánh với placebo.Hiệu quả điều trị thường đạt được sau liều đầu tiên và duy trì trong khoảng 24 giờ. Hiệu quả điều trị cũng ổn định khi dùng liên tục mỗi ngày 1 lần trong các thử nghiệm kéo dài tới 1 năm. Ngừng thuốc sau khi dùng SINGULAIR 12 tuần không gây phản ứng dội ngược làm bệnh hen nặng thêm.So sánh với beclomethasone dạng hít (mỗi lần 200μg, 2 lần mỗi ngày bằng dụng cụ khuếch tán), thấy SINGULAIR có đáp ứng ban đầu nhanh hơn, mặc dù qua nghiên cứu kéo dài 12 tuần, beclomethasone có tác dụng điều trị trung bình lớn hơn. Tuy nhiên, nhóm dùng SINGULAIR có tỷ lệ phần trăm cao đạt được đáp ứng lâm sàng tương đương beclomethasone dạng hít.Trẻ em từ 6 tuổi đến 14 tuổiTrẻ em 6 – 14 năm tuổi, dùng một viên nhai 5mg vào buổi tối làm giảm rõ rệt cơn kịch phát hen, cải thiện sự đánh giá chất lượng sống đặc hiệu do hen, so sánh với placebo. SINGULAIR cũng cải thiện rõ rệt FEV1 buổi sáng, làm giảm tổng “nhu cầu” liều trong ngày của chất chủ vận β. Hiệu quả điều trị đạt được sau liều đầu tiên và ổn định tới 6 tháng dùng liên tục mỗi ngày một lần.Sự tăng trưởng ở bệnh nhi mắc bệnh henHai nghiên cứu lâm sàng có đối chứng cho thấy montelukast không ảnh hưởng lên khả năng phát triển cơ thể ở bệnh nhi trước khi dậy thì mắc bệnh hen. Trong một nghiên cứu trên trẻ em từ 6 tuổi đến 11 tuổi, sự phát triển cơ thể được đánh giá bằng sự phát triển chiều dài cẳng chân, nhóm dùng montelukast 5mg mỗi ngày một lần trong 3 tuần kết quả cũng tương tự như nhóm dùng giả dược, và ở nhóm dùng budesonide dạng khí dung (200μg mỗi ngày hai lần) trong 3 tuần thì thấp hơn một cách có ý nghĩa thống kê so với nhóm dùng giả dược. Trong một nghiên cứu kéo dài 56 tuần ở trẻ em từ 6 đến 8 năm tuổi, biểu đồ phát triển ở trẻ dùng montelukast 5mg mỗi ngày một lần tương tự như nhóm dùng giả dược (giá trị LS trung bình cho montelukast và giả dược tương ứng là: 5.67 và 5.64cm/năm), và ở nhóm dùng beclomethasone khí dung (200μg mỗi ngày hai lần) thì trị số này thấp hơn một cách có ý nghĩa (giá trị LS trung bình: 4.86cm/năm) ở bệnh nhi dùng khí dung, so với nhóm dùng giả dược [khác biệt giá trị trung bình LS (với độ tin cậy 95%) là: -0.78 (-1.06; -0.49)cm/năm]. Cả hai montelukast và beclomethasone đều cho lợi ích lâm sàng trong điều trị các bệnh nhân hen nhẹ một cách có ý nghĩa so với nhóm dùng giả dược.Trẻ em từ 6 tháng tới 5 năm tuổiTrong nghiên cứu 12 tuần, đối chứng placebo ở trẻ em 2 – 5 tuổi, cho uống SINGULAIR mỗi ngày một lần 4mg, đã cải thiện vững bền các thông số kiểm soát hen, không phụ thuộc vào điều trị phối hợp với thuốc ngừa hen, so sánh với placebo. 60% người bệnh không dùng cách điều trị kiểm soát hen khác. SINGULAIR cải thiện rõ các triệu chứng ban ngày (bao gồm ho, khò khè, rối loạn về thở và hạn chế hoạt động) và các triệu chứng ban đêm khi so sánh với placebo. SINGULAIR cũng làm giảm rõ rệt “nhu cầu” thuốc chủ vận β, corticosteroid cấp cứu so với placebo. Người bệnh dùng SINGULAIR có ngày hết hen nhiều hơn một cách có ý nghĩa thống kê so với người bệnh ở nhóm placebo. Hiệu lực điều trị thấy ngay sau liều đầu tiên. Thêm nữa, số lượng bạch cầu ưa eosin trong máu toàn phần cũng giảm rõ rệt.Hiệu lực của SINGULAIR ở trẻ em tử 6 tháng tuổi tới 2 năm tuổi được ngoại suy từ kết quả ở bệnh nhi trên 2 năm tuổi bị hen và dựa vào các dữ liệu dược động học tương tự cũng như vào liệu trình, sinh lý bệnh học và tác dụng của thuốc về cơ bản tương đương khi so sánh 2 nhóm tuổi trên đây.Với người bệnh dùng phối hợp corticosteroid dạng hítNhững nghiên cứu riêng rẽ ở người lớn cho thấy khả năng SINGULAIR dùng phối hợp với corticosteroid dạng hít có tác dụng hiệp đồng trong lâm sàng và cho phép giảm liều steroid khi dùng phối hợp. Trong nghiên cứu có đối chứng placebo, người bệnh khởi đầu dùng corticosteroid dạng hít với liều khoảng 1600μg mỗi ngày, trong giai đoạn sử dụng placebo đã giảm được tỷ lệ sử dụng steroid khoảng 37%. Hơn nữa, SINGULAIR còn giúp giảm 47% liều corticosteroid dạng hít so với 30% ở nhóm dùng placebo. Trong một nghiên cứu khác, SINGULAIR đem lại lợi ích lâm sàng cộng thêm trên các đối tượng được duy trì nhưng không kiểm soát được thích đáng với corticosteroid dạng hít (mỗi ngày dùng 400μg beclomethasone). Ngừng hoàn toàn và đột ngột beclomethasone ở người bệnh dùng phối hợp SINGULAIR với beclomethasone gây tác hại về lâm sàng ở một số trường hợp, chứng tỏ nên ngừng thuốc dần dần theo mức dung nạp hơn là ngừng đột ngột. Với người bệnh mẫn cảm với aspirin, hầu hết trong số đó là khi phối hợp corticosteroid với dạng hít và uống, SINGULAIR đã có cải thiện đáng kể về các thông số kiểm soát hen.Với người bệnh co thắt phế quản do gắng sứcSINGULAIR mỗi ngày uống một lần 10mg sẽ ngăn ngừa được sự co thắt phế quản do gắng sức ở người từ 15 tuổi trở lên. Trong nghiên cứu 12 tuần, SINGULAIR cho thấy ức chế rõ rệt mức độ và thời gian giảm sút FEV1 hơn 60 phút sau gắng sức, phần trăm giảm FEV1, tối đa sau gắng sức và thời gian hồi phục 5% của FEV1, trước khi gắng sức. Hiệu quả bảo vệ này là hằng định xuyên suốt quá trình điều trị, chứng tỏ không có tình trạng quen thuốc, trong một nghiên cứu bắt chéo riêng biệt, thấy tác dụng bảo vệ này đạt được sau 2 ngày dùng thuốc, mỗi ngày uống một lần. Với bệnh nhi 6 – 14 tuổi, cho uống viên nhai 5mg, trong một nghiên cứu bắt chéo tương tự, cũng thấy có tác dụng bảo vệ như ở người lớn và sự bảo vệ này được duy trì suốt khoảng cách liều (24 giờ).Tác dụng trên viêm trong henTrong các nghiên cứu lâm sàng, SINGULAIR được chứng minh ức chế cả sự co thắt phế quản ở pha sớm và pha muộn do dị nguyên. Vì sự thâm nhiễm tế bào viêm (bạch cầu ưa eosin) là đặc trưng quan trọng của bệnh hen, nên đã có khảo sát ảnh hưởng của SINGULAIR lên bạch cầu ưa eosin ở máu ngoại biên và ở đường thở. Trong các nghiên cứu lâm sàng ở pha IIb/III, SINGULAIR cho thấy làm giảm rõ rệt các bạch cầu ưa eosin ở máu ngoại biên, giảm 15% so với khởi điểm và so với placebo. Ở bệnh nhi từ 6 đến 14 tuổi SINGULAIR làm giảm bạch cầu ưa eosin ở máu ngoại biên 13% qua 8 tuần điều trị so với nhóm placebo. SINGULAIR cũng làm giảm rõ rệt bạch cầu ưa eosin ở đường thở, trong đờm so với nhóm placebo. Trong nghiên cứu này, lượng bạch cầu ưa eosin ở máu ngoại biên giảm và tiêu chí đánh giá lâm sàng về hen cải thiện trong nhóm điều trị với SINGULAIR.Nghiên cứu lâm sàng – viêm mũi dị ứngHiệu lực của SINGULAIR trong điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa được nghiên cứu trong các thử nghiệm tương tự ngẫu nhiên, mù kép, kéo dài 2 tuần, có đối chứng placebo, trên 4924 người bệnh (có 1751 người dùng SINGULAIR). Những người bệnh từ 15 tuổi trở lên, có tiền sử viêm mũi dị ứng theo mùa, xét nghiệm ngoài da dương tính trong ít nhất một mùa gặp dị nguyên và có những triệu chứng rõ rệt về viêm mũi dị ứng theo mùa vào lúc khởi đầu công trình nghiên cứu.Trong một phân tích phối hợp của 3 nghiên cứu chủ chốt, sử dụng viên nén 10mg SINGULAIR cho 1189 người bệnh (mỗi ngày 1 lần vào buổi tối) làm cải thiện rõ rệt các tiêu chí chính, chỉ số các triệu chứng ở mũi lúc ban ngày và các biểu hiện lâm sàng (như xung huyết mũi, chảy nước mũi, ngứa mũi, hắt hơi); chỉ số các triệu chứng ban đêm (như xung huyết mũi khi thức, khó ngủ, thức giấc nhiều lần ban đêm); chỉ số tổng hợp các triệu chứng (bao gòm cả hai chỉ số triệu chứng mũi ban ngày và ban đêm); và qua đánh giả tổng quát của người bệnh và bác sỹ về viêm mủi dị ứng so với placebo.Trong một nghiên cứu khác kéo dài 4 tuần, SINGULAIR mỗi ngày 1 lần vào buổi sáng cho thấy hiệu lực trong 2 tuần đầu mạnh hơn rõ rệt so với placebo và phù hợp với hiệu lực đạt được trong các nghiên cứu dùng liều vào buổi tối. Hơn nữa, hiệu lực qua toàn bộ 4 tuần cũng nhất quán với các kết quả của 2 tuần.Với người bệnh trên 15 tuổi bị viêm mũi dị ứng theo mùa, SINGULAIR cho thấy làm giảm trung bình 13% lượng bạch cầu ưa eosin trong máu ngoại biên so với placebo, qua các thời kỳ điều trị mù kép.Hiệu lực của SINGULAIR điều trị viêm mũi dị ứng quanh năm được nghiên cứu trong hai nghiên cứu có đối chứng placebo, thiết kế tương tự, chia nhóm ngẫu nhiên, mù kép kéo dài 6 tuần, trên 3235 người bệnh (trong đó 1632 người dùng SINGULAIR). Tuổi người bệnh là 15 – 82 tuổi có tiền sử viêm mũi dị ứng quanh năm, xét nghiệm da kết quả dương tính do dị nguyên quanh năm (bao gồm dị nguyên bụi nhà, lông súc vật, bào tử mốc) và có các triệu chứng nổi bật về viêm mũi dị ứng quanh năm khi khởi đầu điều trị.Trong một nghiên cứu, SINGULAIR 10mg sử dụng 1 lần mỗi ngày cho 1000 bệnh nhân đựơc chứng minh cải thiện rõ rệt về tiêu chí chính, các chỉ số về triệu chứng ở mũi ban ngày (xung huyết mũi, chảy nước mũi, hắt hơi) so với placebo. SINGULAIR cũng cho thấy cải thiện viêm mũi dị ứng qua đánh giá của bệnh nhân như nêu trong tiêu chí phụ về Đánh Giá Toàn Cầu triệu chứng Viêm Mũi Dị Ứng bởi Bệnh Nhân, và thang điểm đánh giá chung Chất Lượng Cuộc Sống Trong Bệnh Viêm Kết Mạc – Mũi (trung bình điểm số của 7 lĩnh vực hoạt động: giấc ngủ, các triệu chứng không – mũi/không – mắt, các vấn đề trong thực hành, các triệu chứng ở mũi, các triệu chứng ở mắt, cảm xúc) so sánh với placebo.Hiệu lực của SINGULAIR trong điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa ở bệnh nhi 2 – 14 tuổi và trong điều trị viêm mũi dị ứng quanh năm ở bệnh nhi 6 tháng – 14 tuổi được chứng minh bằng cách ngoại suy từ hiệu lực của thuốc này ở người bệnh ≥ 15 tuổi bị viêm mũi dị ứng cùng với giả định là diễn biến bệnh, bệnh học và tác dụng của thuốc về cơ bản đều giống nhau ở các quần thể này.

Dược động học

Hấp thuSau khi uống, montelukast hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn. Với viên nén bao phim 10mg, nồng độ Cmax đạt được 3 giờ (Tmax) sau uống đối với người lớn, uống thuốc lúc bụng đói. Sinh khả dụng khi dùng thuốc đường uống là 64%. Sinh khả dụng và Cmax không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn chuẩn. Với viên nén nhai 5mg, Cmax đạt 2 giờ sau khi người lớn uống lúc đói. Sinh khả dụng khi uống là 37%. Thức ăn không có ảnh hưởng lớn trong lâm sàng khi dùng thuốc dài ngày.Với viên nén nhai 4mg, nồng độ Cmax đạt được 2 giờ sau uống đối với bệnh nhi 2 – 5 tuổi, uống thuốc lúc đói.Dạng cốm uống 4mg có tương đương sinh học với viên nén nhai 4mg khi dùng cho người lớn lúc đói. Việc dùng montelukast dạng cốm hạt chung với nước sốt táo hoặc trong bữa ăn chuẩn không gây ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào tới dược động học của thuốc xác định bởi diện tích dưới đường cong AUC (1225.7 so với 1223.1ng – giờ/mL có hoặc không có kèm nước sốt táo và 1191.8 so với 1148.5 ng – giờ/mL có hoặc không có kèm bữa ăn chuẩn).Hiệu lực và độ an toàn đã được chứng minh qua các nghiên cứu lâm sàng, khi dùng viên nén nhai 4mg, viên nén nhai 5mg, viên nén bao phim 10mg, uống không tính đến thời gian bữa ăn. Độ an toàn của SINGULAIR cũng được chứng minh được trong nghiên cứu lâm sàng đối với uống dạng cốm hạt 4mg mà không tính đến thời gian bữa ăn.Phân bốHơn 99% Montelukast gắn kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố (Vd) trong trạng thái ổn định của montelukast là 8 – 11 lít. Nghiên cứu trên chuột cống với montelukast đánh dấu cho thấy thuốc rất ít phân bố qua hàng rào máu não. Hơn nữa, nồng độ của chất đánh dấu sau khi uống 24 giờ là tối thiểu trong mọi mô khác.Sinh chuyển hóaMontelukast chuyển hóa rất mạnh. Trong các nghiên cứu với liều điều trị, các nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa của montelukast không tìm thấy được trong trạng thái ổn định ở người lớn và trẻ em.Nghiên cứu in vitro, sử dụng microsome gan người, cho thấy cytochrome P450 3A4 và 2C9 làm xúc tác cho chuyển hóa của montelukast. Dựa vào các kết quả khác in vitro trên microsome gan người, thấy các nồng độ điều trị của montelukast trong huyết tương không ức chế các cytochromes P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 hay 2D6.Đào thảiĐộ thanh lọc của montelukast trong huyết tương là 45mL/phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau khi uống montelukast đánh dấu, 86% chất đánh dấu được tìm thấy trong phân của tổng cộng 5 ngày và dưới 0.2% thải qua nước tiểu. Điều này cùng với sự tính toán sinh khả dụng của montelukast dùng đường uống cho thấy montelukast và các chất chuyển hóa của thuốc được thải gần như hoàn toàn qua mật. Trong nhiều nghiên cứu, thời gian bán thải trong huyết tương của montelukast là 2.7 – 5.5 giờ ở người trẻ tuổi khỏe mạnh. Dược động học của montelukast hầu như tuyến tính. Khi uống tới liều 50mg. Không có sự khác biệt về dược động học khi uống thuốc vào buổi sáng hoặc tối. Khi uống 10mg montelukast một lần trong ngày, hầu như rất ít tích lũy chất mẹ montelukast trong huyết tương (xấp xỉ 14%).Đặc điểm người bệnhKhông cần chỉnh liều đối với bệnh nhân lớn tuổi, bệnh nhân suy thận hoặc suy gan nhẹ đến trung bình. Không có bằng chứng lâm sàng trên bệnh nhân suy gan nặng (điểm số Child – Pugh > 9).

Đặc điểm

SINGULAIR (montelukast natri) là thuốc uống, đối kháng chọn lọc trên thụ thể (receptor) của leukotriene, ức chế đặc hiệu thụ thể cysteinyl leucotrien CysLT1

Thông tin khác

NHÓM ĐIỀU TRỊ

SINGULAIR (montelukast natri) là thuốc uống, đối kháng chọn lọc trên thụ thể (receptor) của leukotriene, ức chế đặc hiệu thụ thể cysteinyl leucotrien CysLT1.

Sử dụng cho trẻ emSINGULAIR đã được nghiên cứu trên bệnh nhi từ 6 tháng đến 14 năm tuổi (xin xem thêm phần Liều lượng và Cách dùng). Chưa có nghiên cứu về tính an toàn và tính hiệu lực của thuốc trên bệnh nhi dưới 6 tháng tuổi. Các nghiên cứu cho thấy SINGULAIR không ảnh hưởng lên tỷ lệ phát triển của trẻ em.Sử dụng cho người cao tuổiTrong các nghiên cứu lâm sàng, không thấy có khác biệt gì về các thuộc tính an toàn và hiệu quả của SINGULAIR liên quan đến tuổi tác.

megaduo-gel-15g

Megaduo Gel 15g: Gel trị mụn trứng cá

Thành phần

Deionized water, Carbomer, Squalane, Glycolic Acid, Sodium Hydroxide, Azelaic Acid, Edta, Potassium Sorbate.

Công dụng (Chỉ định)

– Ngừa các dạng mụn trứng cá, mụn đầu trắng, mụn đầu đen, các nang bã hay sẹo do mụn trứng cá.

– Làm mờ các vết thâm do mụn để lại.

Liều dùng

Thoa ngày hai lần vào buổi sáng và tối lên vùng da bị mụn sau khi rửa sạch và làm khô.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Chỉ dùng ngoài da, để xa tầm tay trẻ em.

Bảo quản

Ở nhiệt độ phòng, tránh ánh nắng trực tiếp.

Đóng gói

Tuýp 15g.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

posod-10ml

Thuốc nhỏ mắt kháng khuẩn Posod 10ml

Thành phần

Hoạt chất: Kali iodid 30mg (tương đương 22,9mg iodid), Natri iodid 30mg (tương đương 25,4mg iodid)

Tá dược: Methyl paraben, Propyl paraben, Hypromellose 2910, Boric acid, Borax, Natri clorid, Nước pha tiêm.

Công dụng (Chỉ định)

Thuốc nhỏ mất POSOD được chỉ định dùng cho các bệnh nhân bị đục hoặc xuất huyết pha lê thể do tuổi tác, cận thị, tăng huyết áp, đái tháo đường, viêm quanh tĩnh mạch.

Đục thủy tinh thể mới khởi phát và tiến triển.

Liều dùng

Nhỏ 1 giọt vào mắt bị tổn thương, 1 – 3 lần mỗi ngày.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Không dùng POSOD cho những bệnh nhân sau:

– Bệnh nhân quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

– Bệnh nhân bị rối loạn chức năng tuyến giáp trạng.

– Phụ nữ có thai, phụ nữ đang cho con bú và trẻ em.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Chỉ dùng thuốc để nhỏ vào mắt.

– Tránh để đầu ống nhỏ giọt tiếp xúc trực tiếp với mắt.

– Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ.

– Tránh dùng thuốc quá một tháng sau khi đã mở hộp.

– Không thay đổi bao bì đóng gói để tránh dùng nhầm.

– Ấn nhẹ nhàng vào túi lệ sau khi nhỏ thuốc để giảm thiểu tác động toàn thân của thuốc.

THẬN TRỌNG

– Tránh làm nhiễm bẩn thuốc, tránh để đầu ống nhỏ giọt chạm vào bất cứ bề mặt nào.

– Tháo kính sát tròng khỏi mắt trước khi dùng thuốc.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

– Tại chỗ: ngứa, cảm giác bỏng rát và chảy nước mắt có thể xảy ra.

– Toàn thân: vì POSOD có chứa iodid do đó có thể gây ra cường giáp và phát ban dạng viêm nang bã.

Tương tác với các thuốc khác

Chưa có tương tác thuốc nào được báo cáo.

Bảo quản

Trong hộp kín, nơi khô mát dưới 30°C.Tránh để thuốc tiếp xúc ánh sáng hoặc để nơi quá nóng.

Lái xe

Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc ngay sau khi dùng thuốc vì có thể gây cảm giác bỏng rát và chảy nước mắt.

Thai kỳ

Chống chỉ định dùng thuốc cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.

Đóng gói

10ml/lọ/hộp.

Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Hạn dùng sau khi mở nắp: 1 tháng.

Quá liều

Chưa có báo cáo đặc biệt nào về tình trạng sử dụng thuốc quá liều.

Dược lực học

Iodid dùng toàn thân hay tại chỗ đều làm tăng chuyển hóa trong pha lê thể và có thể làm trong pha lê thể bị vẩn đục.

Hiệu quả của iodid đối với đục thủy tinh thể lão suy giai đoạn sớm chưa được xác định. Tuy nhiên, iodid có khả năng làm chậm tiến triển đục thủy tinh thể và ổn định thị lực.

Dược động học

Tại chỗ:

Kali iodid khuếch tán nhanh vào pha lê thể (thử nghiệm trên mắt thỏ). Trong vòng 60 phút sau khi nhỏ, nồng độ Kali iodid trong thủy dịch là 0,25µmol/ml. 6,4% lượng iodid được tìm thấy trong thủy tinh thể, và 3,7% trong pha lê thể.

Toàn thân:

Hấp thu toàn thân sau khi nhỏ mắt chưa được nghiên cứu.

skinbibi-10g

SkinBiBi 10g phòng hăm tã, ban đỏ ở trẻ

Đặc điểm nổi bật

Khác với da người lớn, da của trẻ nhỏ, đặc biệt là trẻ sơ sinh rất mỏng manh, chỉ được che chở bằng một lớp sừng rất mỏng, cấu trúc chưa ổn định, nên dễ bị khô, nẻ, nhạy cảm với các tác nhân như: muỗi đốt, còn trùng cắn hay những hóa chất gây kích ứng. Với những vùng da ở mông, bẹn nếu không vệ sinh đúng cách và không thay tã lót thường xuyên sẽ làm da trẻ bị ẩm ướt dễ bị tấy đỏ, trường hợp nặng còn có thể nổi mẩn ngứa lấm tấm, phồng nước. Đây chính là các biểu hiện của bệnh hăm tã lót rất thường gặp ở trẻ sơ sinh, nếu không chăm sóc kịp thời sẽ dễ dẫn đến tình trạng nhiễm trùng.

Để đảm bảo chăm sóc an toàn làn da của trẻ chúng tôi đã nghiên cứu và lựa chọn kỹ lưỡng các thành phần để bào chế kem bôi da trẻ em Skinbibi. Được bào chế dưới dạng kem với pH thích hợp nên Skinbibi giảm thiểu kích ứng da và không gây ra bội nhiễm.

Trong Skinbibi có sự kết hợp giữa chất sát khuẩn dịu da, giảm ngứa. Kẽm oxyd với tác dụng chống viêm thảo dược của cây Chamomile recutita nên rất an toàn cho da của trẻ, ngay cả với trẻ sơ sinh. Ngoài ra Skinbibi còn chứa vitamin E, Dexpanthenol (Vitamin B5) có tác dụng dưỡng da, làm mềm, mát da, giúp da nhanh liền sẹo.

Lựa chọn Skinbibi để bôi da cho trẻ là thích hợp và đảm bảo an toàn!

Thành phần

Kẽm oxyd (Zinc oxyd), Vitamin E, Dexpanthenol, Cetostearyl alcohol, Chamomile recutita, Macrogol Ethers, Almond oil, Sodium edetate, Propylen glycol, Hương liệu (Fragrance), Nước tinh khiết (Purified water).

Công dụng

Phòng chống hăm da, ban đỏ ở trẻ em. Nhanh chóng làm dịu da trong trường hợp mẩn ngứa do chàm (ở mặt, chân, tay…), do côn trùng đốt. Dưỡng da, giữ ẩm vùng da khô rát, nứt nẻ.

Hướng dẫn sử dụng

Rửa sạch nhẹ nhàng, thấm khô, thoa kem ngày 2 – 3 lần trên vùng da cần tác dụng. Có thể nhiều hơn. Dùng kem ngay sau khi phát hiện hăm đỏ hoặc côn trùng đốt để đạt hiệu quả cao nhất.

Với bệnh hăm tã lót, để tránh tái phát phải thay tã ngay sau mỗi lần bé đi tiểu tiện hay đại tiện với nước ấm và lau khô. Để vùng da bị tổn thương được thoáng càng nhiều càng tốt.

Với trường hợp da khô, chàm khô nên làm ẩm vùng da tổn thương trước khi bôi. Không nên bôi Skinbibi khi chàm đang chảy nước.

Lưu ý

Không sử dụng khi mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào trong sản phẩm Skinbibi

Không bôi Skinbibi khi đã có dấu hiệu bội nhiễm, khi đó nên đưa trẻ đi khám Bác Sỹ để dùng thuốc theo chỉ định.

Bảo quản

Để nơi khô mát tránh ánh sáng.

Quy cách đóng gói

Tuýp 10g/hộp.

menison-4mg

Thuốc Menison 4mg: Công dụng, liều dùng, tác dụng phụ

Thành phần

Mỗi viên nén chứa

Hoạt chất: Methylprednisolon 4mg

Tá dược: Lactose, hydroxypropyl cellulose, cellulose vi tinh thể, natri starch glycolat, magnesi stearat, talc.

Công dụng (Chỉ định)

– Các bệnh liên quan đến viêm: viêm khớp dạng thấp, viêm đốt sống cứng khớp, viêm xương khớp sau chấn thương, viêm khớp vẩy nến, viêm khớp cấp do gout, viêm đa cơ toàn thân, viêm da tróc vảy, viêm mỏm trên lồi cầu, viêm sau chấn thương, viêm da do tiếp xúc, viêm loét kết mạc, viêm màng não do lao, viêm giác mạc, một số thể viêm mạch, viêm động mạch thái dương, viêm quanh động mạch nốt, viêm loét dạ tá tràng mạn tính,…

– Các bệnh liên quan đến dị ứng: Viêm mũi dị ứng theo mùa, quá mẫn với thuốc, bệnh huyết thanh, hen phế quản và những bệnh dị ứng gồm cả phản vệ.

– Các bệnh liên quan đến miễn dịch: Lupus ban đỏ toàn thân, thấp tim cấp.

– Hội chứng thận hư nguyên phát, suy thượng thận nguyên phát hoặc thứ phát, tăng sản vỏ thượng thận bẩm sinh, viêm tuyến giáp không mưng mủ, tăng calci huyết trong ưng thư.

– Trong điều trị ung thư: u lympho, ung thư vú và ưng thư tuyến tụy.

– Trong các bệnh về máu: thiếu máu tán huyết, giảm bạch cầu.

– Bệnh sarcoid.

Liều dùng

Liều khởi đầu 4 – 48mg/ngày. Nên duy trì và điều chỉnh liều cao đều khi có đáp ứng thỏa mãn. Nếu điều trị trong thời gian dài nên xác định liều thấp nhất có thể đạt tác dụng cần có bằng cách giảm liều dần cho tới khi cảm thấy các dấu hiệu và triệu chứng bệnh tăng lên.

Không nên ngưng đột ngột sau thời gian dài sử dụng liều cao, phải giảm liều từ từ.

Điều trị cơn hen cấp tính: 32 – 48mg/ngày, dùng trong 5 ngày. Sau đó có thể điều trị bổ sung với liều thấp hơn trong một tuần.

Khi khởi cơn cấp tính, methyprednisolon được giảm dần nhanh.

Những bệnh thấp nặng: Liều bắt đầu 0.8mg/kg/ngày chia thành liều nhỏ, sau đó điều trị cũng cố dùng một 1 liều duy nhất hàng ngày, tiếp theo là giảm dần tới liều tối thiểu có tác dụng.

Viêm khớp dạng thấp: 4 – 6mg/ngày, liều cao hơn là 16 – 32mg/ngày, sau đó giảm dần nhanh.

Viêm khớp mạn tính ở trẻ em với những biến chứng đe dọa tính mạng: đôi khi dùng mehtyprednisolon trong liệu pháp tấn công, với liều 10 – 30mg/kg/đợt (thường dùng 3 lần).

Viêm loét đại tràng mạn tính: đợt cấp tính nặng, uống 8 – 24mg/ngày.

Hội chứng thận hư nguyên phát: liều bắt đầu là 0,8 – 1.6mg/kg/ngày trong 6 tuần, sau đó giảm dần liều 6 – 8 tuần.

Thiếu máu tán huyết do miễn dịch: uống methyprednisolon 64mg/ngày, trong 3 ngày. Phải điều trị bằng mythylprednisolon ít nhất 6 – 8 tuần.

Bệnh sarcoid: uống methylprednisolon 0.8mg/kg/ngày. Dùng liều duy trì thấp 8mg/ngày.

Đợt cấp của xơ cứng rãi rác: Liều 160mg/ngày, dùng trong 1 tuần, sau đó giảm liều còn 64mg/ngày, dùng trong 1 tháng.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Bệnh nhân mẫn cảm với các thành phần thuốc.

Đang dùng vaccin virus sống.

Thương tổn da do virus, nấm hoặc lao.

Nhiễm khuẩn nặng trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Sử dụng thận trọng ở những người bệnh loãng xương, người mới nối thông mạch máu, loét dạ dày, loét tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim và trẻ đang lớn.

Do nguy cơ có những tác động không mong muốn, phải sử dụng thận trọng cho người cao tuổi, với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có thể được.

Không nên ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài điều trị.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Những tác dụng không mong muốn thường xảy ra nhiều nhất khi dùng methylprednisolon liều cao và dài ngày. Các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra:

Thường gặp: Nhiễm khuẩn (bao gồm tăng tính nhạy cảm về mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn bằng cách che dấu các triệu chứng và dấu hiệu lâm sàng). Hội chứng Cushing. Giữ natri và nước. Dễ xúc động. Đục thủy tinh thể. Tăng huyết áp. Loét dạ dày (xuất huyết dạ dày và thủng dạ dày). Teo da, mụn trứng cá, yếu cơ, chậm phát triển. Làm giảm quá trình và làm lành vết thường, giảm kali huyết.

Ngoài ra, có thể gặp các tác dụng không mong muốn khác chưa được biết rõ (do tần suất không thể được ước tính thì dữ liệu đã có): nhiễm trùng cơ hội, tái phát bệnh lao. Kapoi’s sarcoma. Tăng bạch cầu, tăng nhạy cảm với thuốc (bao gồm phản ứng quá mẫn), ngăn các phản ứng đã thử nghiệm trên da. Giảm chức năng tuyến yên. Nhiễm acid chuyển hóa, giảm dung nạp glucose, tăng nhu cầu insulin hoặc thuốc hạ đường huyết uống trong đái tháo đường., tăng ngon miệng. Rối loạn tâm thần, dễ xúc động, thay đổi tính cách, hành vi bất thường. Co giật, tăng áp suất trong sọ, chóng mặt, đau đầu. Lồi mắt. suy tim suy huyết ở bệnh nhân nhạy cảm. Thoát vị cơ tim sau nhồi máu cơ tim. Hạ huyết áp, tắc động mạch. Kinh nguyệt bất thường, teo cơ, đau cơ, phát ban, mày đay. Mệt mỏi, biếng ăn buồn nôn, thờ ơ, sốt giảm cân. Tăng áp suất trong mắt, giảm dung nạp carbohydrat, tăng AST, ALT, tăng calci niệu. Đứt gân.

Thông báo cho bác sĩ tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Methylprednisolon là chất gây cảm ứng enzym cytochrom P450, và là cơ chất của enzym P450 3A, do đó thuốc này tác động đến chuyển hóa của ciclosporin, erythromycin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, ketoconazol, rifampicin. Phenobarbital, phenytoin, rifampin và các thuốc lợi tiểu giảm kali huyết có thể làm giảm hiệu lực của thuốc.

Bảo quản

Nơi khô, mát (dưới 30°C). Tránh ánh sáng.

Lái xe

Chưa có bằng chứng về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thai kỳ

Thời kỳ mang thai: dùng thuốc kéo dài có thể giảm nhẹ thể trọng của trẻ sơ sinh. Cần cân nhắc lợi ích có thể đạt được so với những rủi ro có thể xảy ra với mẹ và con.

Thời kỳ cho con bú: thận trọng khi dùng ở phụ nữ cho con bú.

Đóng gói

Hộp 03 vỉ x 10 viên nén.

Hộp 10 vỉ x 10 viên nén.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Quá liều

Những triệu chứng khi sử dụng quá liều gồm: Biểu hiện hội chứng Cushing (toàn thân), và loãng xương (toàn thân), tất cả chỉ xảy ra khi sử dụng glucocorticoid dài hạn.

Khi sử dụng liều quá cao trong thời gian dài, tăng năng vỏ tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận có thể xảy ra. Trong những trường hợp này cần cân nhắc để có thể quyết định đúng đắn tạm ngừng hoặc ngừng hẳn việc dùng glucocorticoid.

Dược lực học

Methylprednisolon là một glucocorticoid, dẫn xuất 6-alpha-methyl của prednisolon, có tác dụng kháng viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt.

Tác dụng kháng viêm của methylprednisolon tăng 20% so với tác dụng của prednisolon.

Glucocorticoid dùng đường toàn thân làm tăng số lượng các bạch cầu trung tính và giảm số lượng các tế bào lympho, bạch cầu ưa eosin, bạch cầu đơn nhân trong máu ngoại biên.

Glucocorticoid còn ức chế chức năng của các tế bào Lympho và các dại thực bào của mô. Khả năng đáp ứng của chúng với các kháng nguyên và các chất gây gián phân bị giảm.

Glucocorticoid còn tác động đến phản ứng viêm bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin.

Glucocorticoid làm giảm tính thấm mao mạch do ức chế hoạt tính của kinin, các nội độc tố vi khuẩn và làm giảm lượng histamin giải phóng bởi bạch cầu ưa base.

Dược động học

Hấp thu: Methylprednisolon hấp thu nhanh và nồng độ huyết tương đạt mức tối đa 1,5 – 2,3 giờ sau khi dùng thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối cao khoảng 82 – 89%.

Phân bố: Methylprednisolon phân bố rộng rãi khắp các mô, qua hàng rào máu não, và bài tiết vào sữa mẹ. Thể tích phân bố biểu kiến xấp xỉ 1,4 lít/kg. Gắn protein huyết tương khoảng 77%.

Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu trong gan, một phần trong thận rổi được bài tiết qua nước tiểu.

Methylprednisolon đuợc chuyển hóa trong gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính chủ yếu là 20α-hydroxymethylprednisolon và 20β-hydroxymethylprednisolon. Sự chuyển hóa trong gan xảy ra chủ yếu bởi enzym CYP3A4. Giống như những cơ chất của CYP3A4, methylprednisolon có thể là cơ chất của p-glycoprotein, có thể làm ảnh hưởng đến sự phân bố vào mô và tương tác với những thuốc khác.

Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình trong khoảng 1,8 – 5,2 giờ. Tổng độ thanh thải khoảng 5 – 6ml/phút/kg. Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận. Methylprednisolon có thể loại trừ qua thẩm tách máu.

tetracyclin-vdp-5g

Thuốc Tetracyclin 1% 5g

Thành phần

Mỗi tuýp 5g chứa:

– Hoạt chất: Tetracyclin hydroclorid 50mg

– Tá dược: Vaselin, lanolin, sáp ong trắng.

Công dụng (Chỉ định)

Điều trị nhiễm khuẩn ở mắt do vi khuẩn nhạy cảm với tetracyclin: viêm kết mạc và giác mạc do nhiễm trùng, loét giác mạc có bội nhiễm, viêm mí mắt, lẹo.

Liều dùng

Tra mắt 3 – 6 lần trong 24 giờ.

Chú ý:

Bóp 1 lượng nhỏ thuốc đặt vào mí mắt dưới của mắt nhiễm khuẩn.

Tránh làm nhiễm bẩn đầu của tuýp thuốc khi tra mắt.

Thuốc này có thể dùng một mình hoặc phối hợp trong điều trị toàn thân.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Dị ứng với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Như với các kháng sinh khác: sử dụng lâu dài có thể gây ra tình trạng bộc phát các vi khuẩn không nhạy cảm, kể cả vi nấm. Nếu có bội nhiễm nên ngừng thuốc và áp dụng biện pháp trị liệu thích hợp.

Thận trọng khi sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Có thể có phản ứng dị ứng, ngứa, nổi mề đay, xung huyết.

Ghi chú: Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Ở một vài bệnh nhân, có thể xảy ra viêm ở mắt khi dùng chung với các thuốc về mắt có chứa chất bảo quản Thimerosal.

Bảo quản

Để nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

Đóng gói

Tuýp 5g – Hộp 1 tuýp.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Quá liều

Báo ngay cho bác sỹ khi dùng quá liều chỉ định.

Dược lực học

Tetracyclin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng kìm khuẩn do tác dụng ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn.

Cơ chế tác dụng của tetracyclin là do khả năng gắn vào và ức chế chức năng ribosom của vi khuẩn, đặc biệt là gắn vào đơn vị 30S của ribosom. Do vậy, tetracyclin ngăn cản quá trình gắn aminoacyl t – RNA dẫn đến ức chế quá trình tổng hợp protein.

Khi vi khuẩn kháng tetracyclin, vị trí gắn tetracyclin trên ribosom bị biến đổi. Vì vậy tetracyclin không gắn vào ribosom của vi khuẩn và mất tác dụng.

Dược động học

Thuốc mỡ mắt tetracyclin có giới hạn tác dụng trị liệu tại chỗ do nhiễm khuẩn ở cấu trúc bên ngoài mắt và các phần phụ do các chủng vi khuẩn nhạy cảm với tetracyclin.

cravit-santen-5ml

Thuốc nhỏ mắt kháng sinh Cravit 0.5% 5ml

Thành phần

Tên sản phẩm Cravit
Hoạt chất Levofloxacin hydrat
Hàm lượng/lọ 5mL 25mg
Tá dược Natri clorid, acid hydrocloric loãng, natri hydroxyd và nước tinh khiết.

Công dụng (Chỉ định)

Viêm bờ mi, viêm túi lệ, lẹo (chắp), viêm kết mạc, viêm sụn mi, viêm giác mạc (kể cả loét giác mạc) do nhiễm khuẩn nhạy cảm, và dùng làm kháng sinh dự phòng sử dụng trước và sau phẫu thuật mắt.

Liều dùng

Thuốc tra mắt

Thông thường, cho cả người lớn và trẻ em, mỗi lần nhỏ 1 giọt, 3 lần/ngày.

Liều lượng có thể được điều chỉnh theo triệu chứng của bệnh nhân.

Thời gian điều trị tùy thuộc vào loại nhiễm khuẩn và đáp ứng của bệnh nhân.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Chống chỉ định thuốc nhỏ mắt Cravit cho những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc, ofloxacin hoặc bất kỳ kháng sinh nào thuộc nhóm quinolon.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Để tránh sự xuất hiện vi khuẩn kháng thuốc, cần khẳng định tính nhạy cảm của vi khuẩn và điều trị với thuốc này nên giới hạn ở thời gian tối thiểu cần để tiêu diệt sự nhiễm khuẩn.

Hiệu quả của thuốc này đối với Staphylococcus aureus đề kháng methicillin (MRSA) chưa được chứng minh. Vì vậy, nên dùng ngay thuốc khác có hiệu lực kháng MRSA cho những bệnh nhân dương tính với nhiễm khuẩn do MRSA và không thấy bất kỳ sự cải thiện triệu chứng nào khi dùng thuốc này.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.

Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.

Đường dùng: Chỉ dùng để nhỏ mắt.

Để xa tầm tay trẻ em.

Khi dùng: Không chạm trực tiếp đầu lọ thuốc vào mắt để tránh nhiễm bẩn thuốc.

Khi dùng nhiều hơn 1 thuốc nhỏ mắt, phải nhỏ cách nhau ít nhất 5 phút.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Kết quả điều tra việc sử dụng thuốc ở Nhật (tại thời điểm hoàn tất tái kiểm tra)

Tác dụng không mong muốn đối với thuốc này đã được báo cáo ở 42 trong số 6.686 bệnh nhân (0.63%). Những tác dụng không mong muốn chính là tổn thương giác mạc như viêm giác mạc lan tỏa nông ở 12 bệnh nhân (0.18%), viêm bờ mi ở 6 bệnh nhân (0.09%), kích ứng mắt ở 6 bệnh nhân (0.09%), v.v…

Tác dụng không mong muốn có ý nghĩa lâm sàng

– Sốc, phản ứng dạng phản vệ (không rõ tỉ lệ mắc): Bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận vì có thề xảy ra sốc và phản ứng dạng phản vệ. Nếu có bất kỳ triệu chứng nào như ban đỏ, ban, khó thở, hạ huyết áp, phù mí mắt, v.v…, phải ngưng dùng thuốc và có các biện pháp xử trí thích hợp.

Tác dụng không mong muốn khác

– Nếu quan sát thấy các tác dụng không mong muốn sau đây, nên áp dụng biện pháp thích hợp như ngưng dùng thuốc.

Không rõ tỉ

lệ mắc

0,1% đến < 5% < 0,1%
Quá mẫn
cảm
Ban Mề đay, viêm bờ mi (mí mắt đỏ/ phù, v.v,..), viêm da mí mắt, ngứa
Mắt Kích ứng, thương tổn giác mạc như viêm giác mạc lan tỏa nông Viêm kết mạc (sung huyết kết mạc/ phù kết mạc, v.v…), đau mắt

– Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Chưa có dữ liệu.

Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C, tránh ánh sáng.

Lái xe

Chưa được biết.

Thai kỳ

Chỉ dùng thuốc này cho phụ nữ có thai hoặc có khả năng có thai nếu lợi ích điều trị mong đợi hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra do dùng thuốc. Độ an toàn của thuốc này trong thai kỳ chưa được thiết lập.

Levofloxacin được bài tiết vào sữa mẹ. Tuy nhiên, ở liều điều trị thuốc được dự đoán không ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ. Chỉ dùng thuốc này cho phụ nữ cho con bú nếu lợi ích điều trị dự tính hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra với trẻ bú mẹ.

Đóng gói

Hộp 1 lọ nhựa x 5mL

Hạn dùng

Ngày hết hạn được ghi trên nhãn và hộp thuốc.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Không dùng thuốc quá hạn dùng.

Quá liều

Chưa có dữ liệu.

Dược lực học

Levofloxacin là đồng phân quang học (dạng t) của ofloxacin, có hoạt tính kháng khuẩn mạnh gấp 2 lần ofloxacin.

Cơ chế tác dụng

– Cơ chế tác dụng chính của levofloxacin hydrat là ức chế sự tổng hợp DNA của vi khuẩn bằng cách ức chế hoạt động cua DNA gyrase (topoisomerase II) và topoisomerase IV. Đối với hoạt động ức chế DNA gyrase (topoisomerase II) hay topoisomerase IV, hiệu lực ức chế của thuốc phụ thuộc vào từng loại vi khuẩn.

Hoạt tính kháng khuẩn

– Hoạt tính kháng khuẩn

Levofloxacin hydrat có hoạt tính kháng khuẩn mạnh hoạt phổ rộng chống lại các vi khuẩn gây nhiễm khuẩn mắt gồm vi khuẩn gram dương (Staphylococcus sp., Streptococcus sp. [kể cả s. pneumoniae], Micrococcus sp., Enterococcus sp., Corynebacterium sp., v.v…), vi khuẩn gram âm (Pseudomonas sp. [kể cả P.aeruginosa], Haemophilus influenzae, Moraxella sp., Serratia sp., Klebsiella sp., Proteus sp., Acinetobacter sp., Enterobacter sp., v.v…), và vi khuẩn kỵ khí (Propionibacterium acnes, v.v…) (in vitro).

– Tác dụng đối với nhiễm khuẩn giác mạc trên thực nghiệm

Dung dịch nhỏ mắt levofloxacin có hiệu quả dự phòng viêm giác mạc do P.aeruginosa trên thực nghiệm ở thỏ.

Dược động học

Nồng độ trong máu

– Ở ngươi tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh, nồng độ levofloxacin trong máu được đo sau khi nhỏ tại chỗ hai giọt dung dịch nhỏ mắt Cravit vào mắt 4 lần/ngày trong 2 tuần. Nồng độ levofloxacin 1 giờ sau khi nhỏ lần cuối ở dưới giới hạn phát hiện (0,01µg/mL).

Tính thấm vào mắt ở động vật

– Khi nhỏ 50µL dung dịch nhỏ mắt 14C-levofloxacin vào mắt thỏ, thuốc đạt đến nồng độ tối đa (Cmax) ở kết mạc nhãn cầu là 1433,8 ng eq./g và ở kết mạc mí là 1058,8 ng eq./g sau 15 phút. Nồng độ tối đa ở giác mạc là 6839,5 ng eq./g và ở thủy dịch là 842,8 ng eq./g sau 30 phút. Sau đó nồng độ thuốc giảm theo thơi gian. Trong mô mắt chứa melanin, nồng độ tối đa ở mống mắt thể mi là 11514,4 ng eq./g và ở biểu mô sắc tố võng mạc/ hắc mạc là 3269,6 ng eq./g sau khi nhỏ 2 giờ rồi sau đó dần dần biến mất.

– Khi nhỏ 1µL dung dịch nhỏ mắt 14C-levofloxacin vào mắt chuột bị nhiễm sắc tố 3 lần/ngày trong 1 tuần, nồng độ thuốc ở giác mạc đạt đến 2270,8 ng eq./g ở thủy dịch là 267,1 ng eq./g và ở dịch kính là 372,0 ng eq./g sau khi nhỏ lần cuối 1 giờ rồi sau đó giảm theo thời gian.

– Nồng độ thuốc ở mống mắt thể mi đạt đến 185047,6 ng eq./g và ở biểu mô sắc tố võng mạc/ hắc mạc là 3654,6 ng eq./g sau khi nhỏ 1 giờ rồi sau đó dần dần biến mất.

– Khi nhỏ một giọt dung dịch nhỏ mắt levofloxacin 0,3% vào mắt của chó săn 4 lần/ngày trong 2 tuần, nồng độ thuốc 24 giờ sau khi nhỏ lần cuối ở mống mắt thể mi là 39.4 µg/g và ở hắc mạc/ biểu mô sắc tố võng mạc là 12.3 µg/g, cho thấy nồng độ cao ở các mô mắt chứa melanin. Mặt khác, việc vận chuyển thuốc này đến võng mạc, ngoại trừ biểu mô sắc tố võng mạc thì thấp.